תכונות כימיות
מסיסות: ל- Apixaban יש מסיסות מסוימת בממסים שונים, למשל, זה יכול להיות מעט מסיס במתנול וב- DMSO.
מקדם חומציות (PKA): לאפיקסבן מקדם חומציות גבוה, עם ערך חזוי של 15. 0 1 ± 0.20, מה שמצביע על כך שהוא קיים בעיקר בצורה אניונית ב- pH פיזיולוגי.
יציבות: אפיקסבן צריך להיות בקירור במהלך האחסון כדי לשמור על יציבותו.
יישומים ספציפיים
שדה רפואי: Apixaban משמש בעיקר למניעה וטיפול במחלות תרומבומבוליות כמו פקקת ורידים עמוקה, תסחיף ריאתי, פרפור פרוזדורים וכו 'כמעכב גורם ישיר XA, Apixaban יכול לעכב באופן סלקטיבי את פעילותו של גורם קרישה XA, ובכך לחסום את התגובה של תגובת הקריגולציה ולהשקיע אפקט נוגד. בהשוואה לנוגדי קרישה מסורתיים, ל- Apixaban יש בטיחות ויעילות טובים יותר, ואינה דורשת מעקב תכוף של תפקוד הקרישה.
מחקר קליני: במחקרים קליניים, Apixaban הראה גם תוצאות מצוינות. לדוגמה, במחקרים קליניים לחולים עם פרפור פרוזדורים, Apixaban הפחית משמעותית את הסיכון לשבץ מוחי ותסחיף מערכתי בהשוואה לקומרין, ובמקביל גם סיכון נמוך יחסית לדימום גדול. בנוסף, במחקרים קליניים לחולים שעברו ניתוח להחלפת ברכיים, Apixaban הראו גם תוצאות טובות במניעת תרומבומבוליזם ורידי.
| פורמולה מולקולרית | C25H25N5O4 |
| מסה טוחנת | 459.5 |
| צְפִיפוּת | 1.42 |
| נקודת התכה | 235-238 תואר |
| נקודת בולינג | 77 0. 5 ± 60.0 מעלות (חזוי) |
| נקודת פלאש | 419.764 תואר |
| מְסִיסוּת | DMSO 18 מ"ג/מ"ל מים<1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL |
| אדי נוכחים | 0 mmHg ב 25 מעלות |
| הוֹפָעָה | מוּצָק |
| צֶבַע | לבן עד לבן |
| PKA | 15. 0 1 ± 0.20 (חזוי) |
| מצב אחסון | מְקָרֵר |
| אינדקס שבירה | 1.705 |